Sildenafil Citrate: indicações terapêuticas aprovadas em Portugal

O sildenafila não tem efeitos adversos na fertilidade e não tem potencial teratogénico.

• Serve para melhorar a qualidade da ereção em homens com problemas de origem física, como diabetes ou doenças cardiovasculares.
• Pode ser útil em casos de disfunção erétil psicogénica, quando o problema tem origem em ansiedade ou stress.
• O medicamento não previne doenças sexualmente transmissíveis, nem serve como método contracetivo.
• Em doentes com hipertensão pulmonar, ajuda a reduzir a falta de ar e a melhorar a capacidade de exercício físico.
• A dose habitual é de 50 mg, mas pode ser ajustada para 25 mg ou 100 mg conforme a resposta e a tolerância de cada pessoa.
• É fundamental não exceder uma toma por dia, independentemente da dose utilizada.

O sildenafila não induz mutações em células bacterianas e de mamíferos em ensaios in vitro. É de salientar que a maioria dos efeitos adversos possíveis apenas ocorre para doses ou concentrações plasmáticas mais elevadas do que as necessárias para se obter o efeito terapêutico. Os estudos pré-clínicos não revelam risco especial para os humanos.

Tipo de contraindicação	Condição clínica	Justificação
Absoluta	Uso concomitante de nitratos	Risco de hipotensão refratária e colapso cardiovascular
Absoluta	Hipersensibilidade conhecida ao sildenafil	Reações alérgicas graves possíveis
Relativa	Doença cardiovascular grave (enfarte recente, AVC)	Esforço sexual pode precipitar eventos agudos
Relativa	Hipotensão arterial basal (PA < 90/50 mmHg)	Risco de agravamento sintomático
Relativa	Retinite pigmentosa	Perturbações visuais hereditárias podem agravar
Relativa	Deformação anatómica do pénis	Maior risco de priapismo

Para que o fármaco seja eficaz é necessário que haja estimulação sexual. Verifica-se que o sildenafila é eficaz para doses entre 25 e 100 mg.

Usos médicos

Torna mais provável o enfarte do miocárdio e o AVC. Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafila: o metabolismo do sildenafila é principalmente mediado pelas isoformas 3A4 (via principal) e 2C9 (via menor) do citocromo P450 (CYP). Assim, os inibidores destas isoenzimas podem reduzir a depuração do sildenafila, e os indutores destas mesmas isoenzimas podem aumentar a depuração do sildenafila. Não existem dados relativos à interacção do sildenafila com os inibidores não específicos das fosfodiesterases, tais como, a teofilina ou o dipiridamol. A sildenafila aumenta o efeito hipotensor dos nitratos, como o nitrato de amilo e a nitroglicerina usados no tratamento da doença cardíaca.

7. O que acontece se eu tomar a sildenafila e não precisar?

Quando administrado junto com medicamentos que contém óxido nítrico, nitritos e nitratos orgânicos, como a nitroglicerina (trinitrato de glicerina), nitroprussiato de sódio, nitrito de amila[16] Em homens para os quais a relação sexual não é recomendável devido aos fatores de risco cardiovascular Insuficiência hepática severa (função do fígado diminuída) Pessoas que sofreram um AVC recentemente ou ataque cardíaco Desordens retinais degenerativas hereditárias (incluindo desordens genéticas das fosfodiesterases retinais) Parte do processo fisiológico da ereção envolve o sistema nervoso parassimpático causando a liberação de óxido nítrico (NO) no corpo cavernoso do pênis. O NO se liga aos receptores da enzima guanilato ciclase o que resulta em níveis aumentados de guanosina monofosfato cíclico (GMPc), induzindo a musculatura lisa do corpo cavernoso ao relaxamento (causando vasodilatação), resultando num influxo maior de sangue, que é a causa da ereção. O sildenafila é um potente inibidor seletivo da fosfodiesterase tipo 5 específica do GMPc (PDE5), que é responsável pela degradação do GMPc no corpo cavernoso do pênis. A estrutura molecular do sildenafila é semelhante à do GMPc e atua como um agente competitivo de ligação da PDE5 no corpo cavernoso, resultando em mais GMPc disponível e, graças à vasodilatação que o GMPc disponível gera, ereções melhores. Sem o estímulo sexual, e conseqüentemente deficiência da ativação do sistema NO/GMPc, o sildenafila não causa ereção. Aumentando a dose para 200 mg não aumenta a sua eficácia, mas aumenta a incidência de efeitos secundários. Uma análise sobre o número total de efeitos adversos em indivíduos tratados com as doses recomendadas (25 a 100 mg) mostra uma elevada incidência de efeitos secundários.

Produto	Dosagem	Quantidade + Bónus	Preço
Viagra Professional	100mg	30 comprimidos	88.92€ 84.69€	Comprar
Cialis Genérico	40mg	360 + 10 comprimidos	477.87€ 455.11€	Comprar
Viagra Genérico	150mg	30 + 2 comprimidos	72.32€ 68.88€	Comprar
Levitra Genérico	20mg	180 + 10 comprimidos	293.10€ 279.14€	Comprar
Cialis Genérico	5mg	30 + 4 comprimidos	53.56€ 51.01€	Comprar
Viagra Genérico	100mg	20 comprimidos	45.58€ 43.41€	Comprar
Cialis Professional	40mg	60 + 2 comprimidos	262.32€ 249.83€	Comprar
Viagra Soft Tabs	100mg	120 + 8 comprimidos	232.21€ 221.15€	Comprar
Kamagra Gold	50 mg	180 + 6 comprimidos	371.27€ 353.59€	Comprar
Kamagra Soft Tabs	100mg	120 + 6 comprimidos	311.78€ 296.93€	Comprar
Kamagra Soft Tabs	100 mg	20 comprimidos	79.79€ 75.99€	Comprar
Kamagra Soft Tabs	100mg	84 + 4 comprimidos	233.05€ 221.95€	Comprar
Cialis Original	20mg	12 comprimidos	78.32€ 74.59€	Comprar
Kamagra Brausetabletten	100 mg	14 comprimidos	51.61€ 49.15€	Comprar

Os efeitos laterais mais frequentemente detectados são dor de cabeça, rubor, dispepsia, congestão nasal e alterações da visão.

Quando procurar avaliação médica por disfunção erétil

Estudos realizados em voluntários com doses únicas até 800 mg mostraram reacções adversas semelhantes às observadas com doses mais baixas; no entanto, as taxas de incidência e gravidade foram superiores. Com doses únicas de 200 mg, a incidência de reacções adversas (cefaleias, rubor, tonturas, dispepsia, congestão nasal, perturbações da visão) foi superior. Em caso de sobredosagem, devem ser adotadas as medidas de suporte habituais, conforme necessário. É improvável que a diálise renal acelere a depuração, visto que o sildenafila se liga fortemente às proteínas plasmáticas e não é eliminado na urina. Após vários ensaios verificou-se que não há toxicidade a longo termo para a retina. A incidência de efeitos adversos aumenta com o aumento da dose e diminuiu à medida que aumentou a duração do tratamento. Com os dados disponíveis, o perfil de segurança do sildenafila é considerado aceitável.

Indicação	Grupo etário	Dose inicial habitual	Observações
Disfunção erétil	Adultos	50 mg conforme necessidade	Tomar cerca de 1 hora antes da atividade sexual
Hipertensão arterial pulmonar	Adultos	20 mg três vezes ao dia	Administração contínua, com intervalos de 6 a 8 horas
Hipertensão arterial pulmonar	Crianças (1-17 anos)	10 mg três vezes ao dia	Dose ajustada ao peso corporal
Fenómeno de Raynaud grave	Adultos	20 a 50 mg conforme necessidade	Uso fora das indicações formais (off-label)

A taxa relativa ao risco/benefício do uso de sildenafila no tratamento da disfunção eréctil é favorável.

O que é sildenafil e para que serve

Contudo, a extensão da absorção não é significativamente afectada (redução de 11% na AUC). Distribuição: O volume de distribuição médio no estado estacionário (Vd) para o sildenafila é de 105 l, o que é demonstrativo da sua distribuição nos tecidos. Após doses orais de 20 mg em três tomas diárias, a média da concentração plasmática total máxima do sildenafila no estado estacionário aproxima-se de 113 ng/ml. O sildenafila e o seu principal metabolito em circulação, o N-desmetil, apresentam uma ligação às proteínas plasmáticas de aproximadamente 96%. A ligação às proteínas é independente das concentrações totais do fármaco.

Efeitos colaterais graves

Metabolismo: O sildenafila é depurado predominantemente pelas isoenzimas microssomais hepáticas CYP3A4 (via principal) e CYP2C9 (via menor). O principal metabolito em circulação resulta da N-desmetilação do sildenafila. Este metabolito tem um perfil de selectividade para as fosfodiesterases semelhante ao do sildenafila e uma potência in vitro para a PDE5 de aproximadamente 50% da observada com o fármaco inicial. O metabolito N-desmetil é metabolizado posteriormente, tendo uma semi-vida terminal de aproximadamente 4h. Em doentes com hipertensão arterial pulmonar, a concentração plasmática do metabolito N-desmetil corresponde, aproximadamente, a 72% da concentração do sildenafila após a administração de 20 mg, três vezes ao dia (traduzindo-se numa contribuição de 36% para os efeitos farmacológicos do sildenafila). A eficácia clínica do sildenafila foi bem estabelecida por provocar e manter uma erecção suficiente para um desempenho sexual satisfatório em indivíduos do sexo masculino de várias etiologias.

Quando o sildenafil pode ser útil

Estudos que examinaram o mecanismo de erecção do pênis demonstraram que, durante a estimulação sexual, o NO é libertado das terminações nervosas do pênis. Isto leva a aumentos dos níveis de cGMP no corpo cavernoso do músculo liso, o qual é responsável pelos mecanismos vasculares relacionados com a erecção. A PDE-5, que está abundantemente presente no corpo cavernoso, diminui os níveis de cGMP gerados antes da estimulação sexual. O sildenafila, inibindo a PDE-5, previne esta diminuição e, assim, aumenta a indução da resposta erétil. Os inibidores da PDE não estimulam a produção de nucleótidos cíclicos, embora os níveis de cGMP nos tecidos apenas aumentem depois de uma activação fisiológica da guanidilciclase.

6. O que fazer se surgirem efeitos colaterais?

As concentrações plasmáticas máximas observadas são atingidas em 30 a 120 minutos (mediana de 60 minutos) após uma dose oral, quando em jejum. A biodisponibilidade oral absoluta média é de 41% (entre 25 e 63%). Após a administração oral de doses de sildenafila em três tomas diárias, a AUC e a Cmax aumentam em proporção com a dose administrada dentro do intervalo de doses de 20–40 mg. Após a administração de doses orais de 80 mg, três vezes ao dia, observaram-se aumentos nos níveis plasmáticos do sildenafila ligeiramente maiores do que os proporcionais às doses administradas. Quando se administra o sildenafila juntamente com alimentos, a taxa de absorção é reduzida, verificando-se um atraso médio de 60 minutos no tmax e uma diminuição média de 29% na Cmax. O sildenafila é cada vez mais utilizado como um afrodisíaco.

• Serve para ser tomado com um copo de água, sem partir ou mastigar o comprimido, para garantir a libertação adequada.
• Em idosos, a dose inicial recomendada é geralmente mais baixa, devido à maior sensibilidade aos efeitos do fármaco.
• O citrato de sildenafil não deve ser usado em conjunto com outros inibidores da PDE5, como o tadalafil, para evitar sobredosagem.
• Pode causar alterações ligeiras na perceção das cores, sobretudo em doses elevadas, mas esse efeito é transitório.
• Não serve para tratar a ejaculação precoce, embora alguns homens relatem um controlo indireto devido à confiança ganha.
• Em doentes com tensão arterial muito baixa (hipotensão), o medicamento deve ser usado com extrema cautela.
• O efeito pode ser potenciado por estimulação sexual contínua, mas nunca ocorre espontaneamente.

Embora não haja evidências clínicas de que ele tenha uma atividade afrodisíaca, muitas pessoas parecem acreditar que ele irá melhorar o desempenho sexual assim como a função erétil, melhorando a experiência sexual.

Ver também

Outros medicamentos que funcionam através deste mesmo mecanismo incluem a tadalafila (Cialis®), a vardenafila (Levitra®) e a avanafila (Spedra®). O sildenafila é metabolizada pelas enzimas hepáticas (do fígado) e excretada pelo fígado e rins. Se administrada em conjunto com uma refeição de alta taxa de gordura, pode haver um atraso na absorção do sildenafila e o efeito máximo pode ser ligeiramente reduzido, já que a concentração no plasma sanguíneo será diminuída. Assim como todas as drogas prescritas, a dosagem adequada está descrita na receita médica. A dose de sildenafila é de 25 mg, 50 ou 100 mg e é tomada por via oral cerca de 30 minutos a 1 hora antes da relação sexual, podendo os seus efeitos durar até 4-5 horas.

2. Citrato de sildenafila 100 mg

Nota: Não deve exceder a toma de 100 mg diários correndo o risco de sobredosagem e consequentes efeitos físicos. Geralmente é recomendado iniciar com uma dosagem de 50 mg e depois diminuir ou aumentar a dosagem sildenafil 20 mg serve conforme o apropriado. A marca Viagra de sildenafila geralmente possui uma cobertura rígida em sua pílula o que torna difícil de cortá-la ao meio, mesmo com um cortador de pílulas. Pílulas de Viagra são azuis e possuem uma forma losangular com as palavras "Pfizer" em um dos lados, e "VGR xx" (xx referindo-se ao número "25", "50" ou "100", a dose da pílula em miligramas) do outro. Sildenafila é um inibidor selectivo da PDE-5, específico do cGMP no corpo cavernoso e, por isso, inibe a degradação do cGMP sem afetar o cAMP. A popularidade do Viagra entre os adultos jovens aumentou nos últimos anos.

Momento da avaliação	Parâmetros a monitorizar	Frequência	Ação em caso de alteração
Antes de iniciar terapêutica	Pressão arterial, função hepática, história cardiovascular	Única	Identificar contraindicações e ajustar dose
Primeiras 4 semanas	Eficácia, efeitos secundários, tolerabilidade	Consulta de reavaliação	Titular dose ou suspender se intolerância
Após 3 meses	Resposta terapêutica mantida, adesão	Consulta de seguimento	Considerar alternativas se resposta insuficiente
Uso prolongado (> 1 ano)	Função hepática, visão, audição	Anual	Despistar efeitos raros cumulativos

[18] Às vezes ele é usado recreativamente.

Sildenafil e saúde do coração

Desconhece-se o efeito subsequente na eficácia. Eliminação: A depuração corporal total de sildenafila sildenafil 100 mg portugal é de 41 l/h, com uma semi-vida terminal de 3 - 5h. Após administração oral ou intravenosa, o sildenafila é excretado, sob a forma de metabolitos, predominantemente nas fezes (aproximadamente 80% da dose oral administrada) e em menor quantidade na urina (aproximadamente 13% da dose oral administrada). Em voluntários idosos saudáveis (65 ou mais anos de idade), verificou-se uma redução na depuração do sildenafila, que resultou em concentrações plasmáticas do sildenafila e do metabolito activo Ndesmetil 90% superiores às observadas em voluntários saudáveis mais jovens (18 - 45 anos). Devido a diferenças na ligação às proteínas plasmáticas relacionadas com a idade, o correspondente aumento das concentrações plasmáticas de sildenafila na forma livre aproximou-se dos 40%.